学术报告|2022“手性化学和药物”学术研讨会

上海交通大学化学化工学院
2022-01-05 19:54 浏览量: 3763

时间:2022年1月6日(周四)

下午13:30-17:00

地点:上海交通大学闵行校区霞光楼200报告厅

01

徐明华 教授

报告题目:手性烯烃配体设计及铑(I)催化的不对称卡宾插入反应研究

报告摘要:过渡金属卡宾配合物的合成以及它们的反应已经成为有机合成中一个重要的研究领域。近年来,利用过渡金属卡宾配合物的反应多样性用于各种不对称催化反应的研究引起化学家们的广泛关注。我们课题组长期致力于手性烯体配体的设计及不对称催化研究,近期在铑(I)催化的不对称卡宾转移反应中取得了一系列研究进展,以手性双烯为配体,分别实现了铑(I)卡宾介导的重氮化合物的不对称B-H、Si-H、S-H、C-H、N-H等插入反应,方法高效、实用,为一些重要手性化合物的合成提供了有用的方法和新的技术。

02

高栓虎 教授

报告题目:复杂多环天然产物全合成及生物功能研究

报告摘要:主要从事复杂天然产物和药物分子的合成及生物功能研究。从目标分子中提炼合成难题,针对这些合成挑战发展原创的合成方法,并以此为关键转化,探索目标分子的高效合成。针对复杂多环天然产物的关键合成挑战:季碳、连续季碳的选择性构筑,多环结构的高效构建,发展了独特的自由基化学,包括自由基驱动的环化反应、激发态双自由基驱动的电环化和环加成反应,实现了46个复杂活性天然产物首次全合成。基于此,构建了喜树碱类、乌檀属生物碱、鬼臼毒素等活性化合物库,发现了3个药物先导化合物,并揭示了其分子靶标和作用机制。迄今为止,以通讯作者在 J. Am. Chem. Soc.、Angew. Chem. Int. Ed.、Nat. Commun. 等国际著名刊物发表学术论文 50 余篇,获授权中国发明专利13项,共同主编学术著作《Metal-catalyzed Cyclization Reactions》两卷。重点介绍:紫外光诱发,激发态双自由基驱动的环加成反应,及其在复杂多环天然产物合成中的应用。

03

邓卫平 教授

报告题目:新型催化不对称[4+3]/[4+4]环加成反应研究

报告摘要手性杂环及其稠环骨架广泛存在于自然界中,并在许多具有生物活性的天然产物、药物、农用化学品及精细化学品中都有广泛的应用。其中,七元和八元(杂)环并吲哚、苯并呋喃、噻吩等芳杂环骨架作为天然产物的核心结构和药物分子的优势骨架,已经成为有机化学家们发展新型合成方法,以及药物化学家们开展创新药物研究的重要目标结构。因此,如何高效、高立体选择性的构建手性七元和八元(杂)环并芳杂环骨架已经成为近二十年来有机合成和创新药物研究中最重要的研究热点之一。鉴于结构多样性导向的有机合成化学和新药研发对新型有机合成方法和策略的不断需求,结合新型“具芳(杂)环结构的四中心缺电子(杂)双烯”和“Pd-TMM和其他新型三中心和四中心偶极子及其等价体”的设计和反应匹配性研究,我们最近发展了一系列结构多样性导向的新型催化不对称[4+3]/ [4+4]环加成反应,合成了一系列具有潜在生理活性的手性七元和八元(杂)环并芳杂环骨架衍生物。

04

汤文军 教授

报告题目:含手性季碳天然产物和药物的高效合成

报告摘要:手性季碳中心广泛存在于无数有重要生理活性的天然产物和药物分子中。发展高效的不对称偶联反应构建手性季碳中心,实现系列天然产物的高效合成一直是我们课题组的一个研究目标[1]。本报告将介绍课题组利用不对称去芳构环化[2]实现多个天然产物全合成方面的研究进展。通过发展特色的手性单膦配体,我们成功发展了高效、实用的不对称去芳构环化,并实现了多个手性天然产物的高效合成。本次报告将介绍我们在去氢孕酮、环巴胺和Oubagenine等复杂天然产物和药物合成中的最新进展。

05

刘心元 教授

报告题目:Chiral Anion/Cu-Catalyzed Enantioconvergent Radical Cross-Couplings

报告摘要:Radical reactions have emerged as one of the most powerful and efficient tools for the construction of carbon-carbon and carbon-heteroatom bonds in organic synthesis. However, the development of catalytic asymmetric radical reactions to realize the stereochemical control of open-shell intermediates still remains a formidable challenge owing to the high reactivity of such free radical species. To solve this problem, our group has accomplished the radical-involved asymmetric chemistry by developing copper(I)/chiral anionic ligand as a novel single-electron-transfer (SET) catalyst. The key to success is the use of chiral reactive copper species to interact with the in-situ generated alkyl radicals to undergo either the formation of high-valent copper(III) complex followed by reductive elimination or a single-electron oxidation process to afford a carbocation intermediate, thereby resulting in a stereocontrol induction. In this talk, we will present enantioconvergent radical cross-coupling reaction of racemic alkyl halides with this strategy and their corresponding synthetic applications.

06

江焕峰 教授

报告题目:绿色氧化反应:如何精准调控?

报告摘要:氧化反应是有机合成化学中最基本的化学反应之一,也是现代合成化学工业中非常重要的化工单元过程之一。针对传统氧化反应及其过程使用毒性污染性氧化剂、反应效率低下等问题,一些更加绿色的氧化剂得到使用,更为高效的氧化方法得以开发,然而反应效率、选择性和稳定性等问题依然是具有挑战性的研究课题。本报告基于绿色、高效、可控的理念,介绍了以氧气、双氧水等绿色氧化剂参与的钯催化不饱和烃氧化反应过程中精准调控的研究进展。

官方微信:上海交通大学化学化工学院(i-scce)

官方网站:https://scce.sjtu.edu.cn/

传承“霞光”精神 讲好化院故事

投稿邮箱:sjtuscce@sjtu.edu.cn编辑:邱冬胜

编辑:刘蕊

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